1. Kimyasal formül
C17H20ClNO3 * 3H2O

2). Fizikokimyasal özellikleri

Molekül ağırlığı= 375,8 g/mol
Ergime noktası= 253-254 °C
pka1= 7,87
pka2= 9,85

Tarihçesi

1650'de Boyle, İzmir'den getirdiği ham afyonu alkollü potasyum hidroksit (KOH) ile muamele ederek kristal yapılı bir karışım elde etmiş fakat bunun yapısını aydınlatamamıştır. 1803 yılında Deraswe afyondan billurî bir madde izole ederek buna afyon tuzu ismini vermiştir. 1804'te Seguin tarafından afyonun terkibi analiz edilerek bulunmuştur. 1817 yılında da Sertürner isimli eczacı maddeye morfin adını vermiş ve ilk önce kendi üzerinde denemiştir. 1831'de Liebig ilk elementel analizini yaptı (C17H19O3N). 1925'te Robinson ve Gullend tarafından yapısı tam olarak aydınlatılmış sentezi ise ancak 1952 yılında Gates ve Tschudi tarafından yapılmıştır. Yirmi yedi basamaklı bir reaksiyondan oluşan sentez yapının doğruluğunu kanıtlamıştır. Ancak çok uzun olması nedeniyle ticarî bir öneme sahip olmamıştır.

Kullanım Şekli

Damar, cilt altı ve kasa verilir. Ortalama 10 mg verilir. Pediyatrik doz 10 mg'ı (0.1-0.2 mg/kg) geçmemelidir.

Endikasyonları

Şiddetli kronik ağrılar ve/veya diğer analjeziklere dirençli kanser ağrılarında kullanılır.

Kontrendikasyonları

Bu grup ilaçlar, solunum sistemi depresyonu, obstrüktif solunum yolu hastalıkları veya solunum ile ilintili hastalıkları (astım gibi) olan vakalarda uygulanmamalıdır. İlaç bağımlılığı olan veya bu yönde eğilimi olan vakalarda uygulanmaz. Etken maddeye ve diğer narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen vakalarda kontrendikedir. Prostat büyümelerinde kullanılmaz, tam blok oluşturabileceği için mesane duvarı yırtılmalarına sebeb olabilir. Epilepsilerde, kafa içi basıncının yüksek olduğu durumlarda, böbrek üstü bezi disfonksiyonlarında kullanılmamalıdır. Akut karaciğer yetmezliği veya karaciğerde işlev kaybıyla birlikte olan vakalarda, hamilelerde, emzirenlerde, bebeklerde ve pre-operatif yatıştırıcı olarak uygulanmaz. Nedeni bilinmeyen akut abdominal sendrom, kraniyal travma ve intrakraniyal basınç artışı, konvülzif durumlar, akut alkolik intoksikasyon ve delirium tremens, 30 aylıktan küçük çocuklar ve MAO inhibitörleriyle tedavi durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar

Morfin narkotik bir ilaçtır ve tekrarlayan uygulamalarda fiziksel bağımlılık, psişik bağımlılık ve tolerans gelişir. Uzun süreli kullanımlardan sonra ilacın aniden kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olur. Yaşlı hastalarda, hepatik ve/veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hipotiroidizmde veya surrenal yetmezlikte, şokta, uretroprostatik hastalık nedeniyle üriner retansiyon riski olan hastalarda dikkatle kullanılmalı, gerekirse dozaj azaltılmalıdır. Morfin, plasenta bariyerini hızla aşar. Doğumun 2. safhasında (serviks dilatasyonu 4-5 cm) veya prematüre doğumlarda, yenidoğan infantta sekonder respiratuvar depresyon riskinden dolayı kullanılmamalıdır. Anne morfin bağımlısıysa, yenidoğan infantta konvülziyonlar, irritabilite, koma, letaliteyle seyredebilen yokluk sendromuna neden olabilir. Yan etki ortaya çıkması halinde veya kullanan vakanın hamile olduğunun anlaşılması gibi durumlarda ilaç derhal kesilmelidir. Diğer bütün narkotik analjeziklerde olduğu gibi yaşlılarda, böbrek ve kronik karaciğer yetmezliği vakalarında doz azaltılarak verilmelidir. Paralitik ileus şüphesi olan vakalarda uygulanmamalıdır veya tedavi sırasında paralitik ileus oluştuğundan şüphelenirse derhal tedavi kesilmeli ve gerekli destekleyici tedbirler alınmalıdır. Sedatif etkisi nedeniyle araba kullanma veya beceri isteyen makine kullanma yeteneğinde önemli azalmalara yol açabilir. Bunun yanısıra alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanı özelliklere sahip ilaçlarla birlikte uygulama bu depresan etkisinin şiddetlenmesine yol açar.

Yan etkileri

Önerilen dozlarda en sık görülen yan etkiler bulantı, konstipasyon ve bazen da kusmadır. Bu durum ilaç kesilmesini genellikle gerektirmez ve tedavinin devamında azalarak kaybolabilir. Ancak gerekmesi halinde bir antiemetik kullanımında sakınca yoktur. Oluşabilecek diğer yan etkiler: Sedasyon veya eksitasyon (özellikle yaşlı hastalarda, delirium ve halüsinasyonların oluştuğu hastalarda), intrakraniyal basınç artışı (ki, bu da serebral yakınmaları alevlendirebilir), safra kanalında basınç artışı, üretral stenoz veya prostatik adenoma olgularında üriner retansiyon. Terapötik dozlarda hafif respiratuvar depresyon şiddetli ve fatal olabilir. Yoksunluk sendromunda şu belirtiler görülebilir: Esneme, midriyazis, lakrimasyon, burun akıntısı, burun çekme, kas kontraksiyonları, baş ağrısı, asteni, terleme, anksiyete, irritabilite, uykusuzluk, ajitasyon, iştahsızlık, bulantı, kusma, kilo kaybı, diyare, dehidratasyon, kollarda-bacaklarda ağrı, abdominal ve müsküler kramp, taşikardi, hızlı solunum, hipertermi ve hipertansiyon. Ayrıca yorgunluk, depresyon hali veya çevreye ilgisizlik, kabızlık (bu durumda sürekli lifli gıdalar verilmeli veya laksatifler uygulanabilir), sindirim sisteminde kramplar, öksürük refleksinde kesilme, safra akımında azalma ve bununla ilintili sindirim sistemi şikayetleri, bradikardi, baş dönmesi, hipotansiyon ortaya çıkabilmektedir. Miyozis, libido azalması, kaşıntı ile birlikte deri döküntüleri ortaya çıkabilir.